枸橼酸托法替布片价格对比 30片科乐嘉

【警示】处方药须凭处方在药师指导下购买和使用！
【产品名称】枸橼酸托法替布片
【商品名/商标】
科乐嘉
【规格】5mg*30片
【主要成份】枸橼酸托法替布。
【性状】科乐嘉枸橼酸托法替布片为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【功能主治/适应症】
托法替布适用于甲氨蝶呤疗效不足或对其无法耐受的中度至重度活动性类风湿关节炎(RA)成年患者，可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。使用限制：不建议将托法替布与生物DMARD类药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤和环孢霉素)联用。
【用法用量】成年患者：5mg，每天两次。接受以下用药的患者：强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)，或者一种中等CYP3A4抑制剂和一种强效CYP2C19抑制剂(如氟康唑)(见药物相互作用)--5mg，每天一次。下列患者：中度或重度肾功能损伤(见注意事项)；中度肝功能损伤(见注意事项)--5mg，每天一次。经重复检测确认淋巴细胞计数低于500细胞/mm3的患者--停药。ANC介于500至1000细胞/mm3之间的患者--当ANC高于1000时，重新给药5mg，每天两次。ANC低于500细胞/mm3的患者--停药。血红蛋白水平低于8g/dL或降低超过2g/dL的患者--中断给药，直至血红蛋白数值恢复正常。托法替布在类风湿关节炎患者中可与甲氨蝶呤或其他非生物改善病情抗风湿药(DMARD)联合使用。不建议重度肝功能损伤患者使用托法替布。
【不良反应】据国外文献报道：以下具有临床意义的不良反应在说明书中其他章节描述：严重感染(见注意事项)、恶性肿瘤和淋巴增殖性疾病(见注意事项)、胃肠道穿孔(见注意事项)、实验室检查异常(见注意事项)
【禁忌】无。
【注意事项】严重感染在接受枸橼酸托法替布片治疗的类风湿关节炎患者中曾报道过细菌、分枝杆菌、侵袭性真菌、病毒或其他机会致病菌引起的严重感染，偶有致死性感染。随托法替布报告的最常见严重感染包括肺炎、蜂窝组织炎、带状疱疹、泌尿道感染和憩室炎（见不良反应）。在机会性感染中，随托法替布报告的有结核和其他分枝杆菌感染、隐球菌、食道念珠菌感染、肺囊虫病、多发性皮肤带状疱疹、巨细胞病毒以及BK病毒。有些患者表现为播散性感染，而非局部性疾病，并且往往同时服用了免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质类固醇。也可能发生临床研究中没有报道的其他严重感染（例如，组织胞浆菌病、球孢子菌病和李氏杆菌病）。避免在严重活动性感染患者，包括局部感染患者中开始托法替布用药。
【药理毒理】药理作用：枸橼酸托法替布片是一种Janus激梅（JAK）抑制剂。JAK属于胞内酶，可传导细胞膜上的细胞因子成生长因子-受体相互作用所产生的信号，从而影响细胞造血过程和细胞免疫功能。在该信号转导通路内，JAK磷酸化并激活信号转导因子和转录激活因子（STAT),从而调节包括基因表达在内的细胞内活动。托法替布在JAK这一点对该信号转导通路进行调节，防止STAT磷酸化和激活。JAK酶通过配对JAK（比如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2）传递细胞因子信号。托法替布抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3盒JAK2/JAK2组合酶的体外活性。IC50分别为406、56和1377nM。但特定JMK组合酶与治疔打效性的相关性又尚未明确。毒理研究：遗传毐性：在代谢酶的存在下，托法替布人体淋巴细胞体外染色体畸变试验结果阳性，在没有代谢酶存在时结果阴性。托法替布Ames试验、CHO-HGPRT试验、人鼠微核试验和人鼠肝细胞程序外DNA合成试验结果均为阴性。生殖毒性：大鼠中给予托法替布约人体最大推推荐剂量(MRHD)17倍的暴露水平（以口服10mg/kg/天剂量AUC计），可见雌性动物着床后丢失率增加，生育力降低。在等于MRHD的暴力水平（以口服1mg/kg/天剂量的AUC计），未见对雌性大鼠生育力的影响。在约133倍MRHD的暴露水平（以口服1Omg/kg/天剂量的AUC计），对雄性生育力、精子活力、精子浓度未见影响。在大鼠胚胎-胎仔发与毒性试验中，托法替布在约146MRHD（以口服100mg/kg/天剂量的AUC计）的药物暴露水平时出现致畸作用，外观畸形和软组织畸形分别表现为全身水肿和室间隔膜部缺损，以及骨骼畸形或变异（颈椎弓缺失：股骨、腓骨、肱骨、桡骨、肩胛骨、胫骨和尺骨弯曲；胸骨裂；肋骨缺失；股骨畸形；肋骨支；融合肋骨；融合胸骨节；半中心胸椎椎体)。此外，着床后丢失增加，包括早期和晚期吸收，活胎数减少；平均胎仔体重下降。在约58倍MRHD的暴露水平上（以口服30mg/kg/天剂量的AUC计）未见发育毒性。在兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，托法替布在约13倍MRHD（以口服30mg/kg/天剂量的AUC计）的药物暴露水平可见致畸作用，包括胸腹裂、脐膨出、室间隔膜部缺损、颅/骨骼畸形（小口，小眼球）、中线和尾部缺陷。此外，着床后丢失增加。药物暴露水平约3倍MRHD（以口服10mg/kg/天剂量的AUC计）时，未见发与毒性。在大鼠围产期毒性试验中，在大约73倍MRHD的暴露水平（以口服50mg/kg/天剂量的AUC计），可见窝仔数减少，出生后生存期缩短以及幼仔体重下降。在约17倍MRHD（以口服10mg/kg/天剂量的AUC计）的药物暴露水平，未见F1代大鼠行为和学习、成熟以及交配并产生活F2代大鼠胎仔数的影响。rasH2转基因小鼠6个月致癌性试验中，托法替布约34倍MRHD（以口服200mg/kg/天剂量的AUC计）水平时未见致癌性。SD大鼠经口给药2年致癌性试验中，托法替布在大于或等于30mg/kg/天的剂量下（暴露水平以MRHD的AUC计约42倍），可见良性睾丸间质细胞瘤、冬眠瘤（褐色脂肪组织恶性肿瘤）和良性胸腺瘤。良性睾丸间质细胞瘤与人体的相关性风险尚未明确。猴39周毒理学试验中，托法替布暴露水平约为MRHD的暴露水平（以口服5mg/kg剂量每天两次的AUC计）可见淋巴瘤。1倍MRHD的暴露水平（以口服1mg/kg/天剂量的AUC计）未观察到淋巴瘤。
【贮藏】密封，不超过30°C保存。
【生产厂家】湖南科伦制药有限公司
【批准文号】国药准字H20203280
【生产地址】湖南省岳阳经济技术开发区康王工业园
【条形码】6942746532848
【药品本位码】86904948001122